(1)抗菌作用 对G+和G-性菌均有作用,尤其是对G-性菌有强大杀灭作用,在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。
(2)作用机制 阻碍细菌蛋白质的合成。主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70s始动复合物的形成)、肽链延长阶段(与30s亚基结合,使mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。
(3)体内过程 口服难吸收,在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射给药吸收迅速。主要分布于细胞外液,在肾皮质以及内耳内。外淋巴液中的浓度较高,大部分以原形从肾脏排出。
(4)抗药性 均易产生产生的机制 由于细菌产生了钝化酶。
①链霉素与其他氨基甙类之间为单向交叉抗药性:链霉素 其它氨基甙类。
②卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素之间为完全交叉抗药性:卡那霉素 丁胺卡那霉素 庆大霉素。
(5)不良反应
①第八对脑神经损害:前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调;耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋。发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素、链霉素。
②肾损害:发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素。
③神经肌肉接头阻滞。
④过敏反应。
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