虎耳草叶中含岩白菜素,槲皮甙,槲皮素,没食子酸,原儿茶酸,琥珀酸和甲基延胡索酸。茎含儿茶酚。根含挥发油。此外从虎耳草中还分得熊果酚甙,绿原酸,槲皮素-5-O-葡萄糖甙,去甲岩白菜素,氨基酸,硝酸钾及氯化钾。其叶绿体中所含的酚酶能将顺式咖啡酸氧化为相应的邻位醌,后者经自然氧化而生成马栗树皮素。
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