天然青霉素的作用机理及在兽医临床中的应用？

天然抗菌素是微生物的代谢产物，其中有一些是肽。但这些肽的结构常与前述活性多肽的结构有一些区别。如短杆菌肽，它的氨端与羧端已缩合成肽键，因此肽分子是环状结构的，称环肽。有一些多肽抗菌素含有D型的氨基酸或一些其他结构的部分，如短杆菌素(tyrocidineA)，含有二分子D-苯丙氨酸，整个10肽头尾相接形成一个环。 抗菌素是一种具有杀灭或抑制细菌生长的药物。它是细菌、真菌等微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的化学物质，这种物质可保证其自身生存，同时还可杀灭或抑制其它细菌。人类充分利用了后一点，将抗生素广泛应用于临床，到二十世纪末感染性疾病病死率降至4/10万，人类平均寿命延长15以上。应该讲抗菌素的发现和使用是二十世界医学史上一件大事。

抗生素曾名“抗菌素”。抗生素和抗菌素是在不同时期对同一类药物的不同称呼，而抗生素在预防、治疗畜禽等动物疾病的范围上要大于抗菌素。从最早发现用青霉素治疗细菌性疾病开始，就把这类由某些生物产生的代谢产物和后来发现可用人工合成或半合成方法制得的物质称为抗菌素。随着几十年的不断研究和发展，又发现了这类药物有许多新的用途，不但可以预防和治疗由细菌引起的疾病，还可以预防和治疗由支原体、立克次氏体、原虫、真菌、霉菌等许多微生物引起的各种疾病，所以从80年代初期把抗菌素称为抗生素。

天然青霉素
青霉素培养液中主要含有5种青霉素：Ｆ、Ｇ、Ｘ、Ｋ和双氢Ｆ。其中以青霉素Ｇ较为稳定，作用最强，产量最高，符合临床及生产上的要求。所以，主要介绍青霉素Ｇ。
性状
青霉素Ｇ纯品是无色或微黄色的结晶粉末，纯度不高时颜色较深。难溶于水，如与钠、钾结合形成盐后则易溶于水。其干燥盐类性质较稳定，室温中保持3年以上不失效，耐热性强，但其水溶液稳定性下降，故加水稀释后要及时用完。
青霉素Ｇ遇酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油等，其结构的β内酰胺环受破坏，抗菌活性随之消失。
青霉素Ｇ的抗菌效能以国际单位(IU)表示，一个国际单位相当于0.6微克纯结晶青霉素Ｇ钠盐，或0.625微克钾盐。
作用与用途
青霉素Ｇ为窄谱抗生素，其抗菌作用很强，低浓度时起抑菌作用，高浓度时具有强大的杀菌作用。主要对多种革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。但是，革兰氏阴性杆菌对青霉素Ｇ的敏感度很低。
青霉素Ｇ的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成，从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素Ｇ敏感的革兰氏阳性菌，其细胞壁的主要成分:由粘肽组成，青霉素能制止粘肽的合成，故其抗革兰氏阳性菌的作用很强，而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效，而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。
经体外试验，对青霉素Ｇ敏感的病原菌有：链球菌、葡萄球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、李氏杆菌等。对革兰氏阴性杆菌如沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱，对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。
细菌一般对青霉素Ｇ不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌可渐进地产生耐药菌株。青霉素Ｇ适用于上述敏感菌所致的家禽各种疾病：如链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、李氏杆菌病、丹毒病、坏死性肠炎、坏死性皮炎、禽霍乱、霉形体病、球虫病的并发感染及各种呼吸道感染。
应用参考
禽类发生巴氏杆菌病，可用青霉素Ｇ治疗。其用量为：每只珍珠鸡用3万国际单位，每只火鸡5万国际单位，每只孔雀5万国际单位，每只鸳鸯2万国际单位，每日2次。火鸡暴发螺旋体病，可用青霉素Ｇ1万国际单位肌注。
注射马立克氏病疫苗时，可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用；在新城疫Ｉ系疫苗注射时，可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000单位～1万单位加入疫苗中一起应用，以防应激。但对疫苗有影响。
配伍注意
青霉素类注射剂遇碘酊、高锰酸钾、高浓度甘油或酒精则被破坏失败；遇重金属盐即沉淀失效；遇氯丙嗪盐、四环素注射液等酸性药物即分解失效；遇磺胺类药物则疗效降低。
制剂、用量
青霉素Ｇ钾或钠粉针，每支分别为20万、40万、80万、100万国际单位。