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抗真菌的抗菌药有哪几种?

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抗真菌药物按结构可分为抗真菌抗生素唑类抗真菌药物其它抗真菌药物

抗真菌抗生素分为多烯类和非多烯类,非多烯类抗生素主要对浅表真菌有效,其代表药物主要为灰黄霉素(Griseofulvin)和西卡宁(Siccanin)Griseofulvin对皮肤真菌有效,但有一定毒性,一般只可外用。多烯类抗真菌抗生素已经发现由放线菌产生约有60多种,其分子内都含有亲脂大环内酯环,此环含有四、五、六或七个共轭双键的发色团。且连有一个氨基糖,多烯类抗生素在水和一般有机溶剂中的溶解度较小,只是在二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、吡啶等极性溶剂中溶解度较大。临床上对常见的多烯类抗真菌抗生素为两性霉素B(Amphotericin B)。多烯类抗生素主要用于深部真菌感染,此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而起抑菌作用。除支原菌外,细胞上缺少甾醇的细菌不能被多烯类抗生素所作用。

唑类抗真菌药物为近年发展起来的一类合成抗真菌药,克霉唑(Clotrimazole)为这类药物的先驱。随后,大量的唑类药物被开发,不仅可以治疗浅表性真菌感染,而且还可口服治疗全身性真菌感染。唑类抗真菌药物按结构可分为咪唑类和三氮唑类,咪唑类抗真菌药物有Clotrimazole、咪康唑(Miconazole)、硝酸益康唑(Econazole nitrate)、酮康唑(Ketoconazole)、布康唑(Butoconazole)、氯康唑(Cloconazole)、芬替康唑(Fenticonazole)、奥西康唑(Oxiconazole)、硫康唑(Sulconazole)、噻康唑(Tioconazole),三氮唑类抗真菌药物主要有氟康唑(Fluconazole)、依曲康唑(Itraconazole)、特康唑(Terconazole)。唑类抗真菌药物能抑制细胞色素P-450,它能催化羊毛甾醇14位脱α-甲基成为麦角甾醇。唑类药物环上3位氮原子与血红素辅基中三价铁离子结合,阻止了用于插入羊毛甾醇的氧活化。唑类抗真菌药物抑制甾醇14α-脱甲基酶导致14-甲基化甾醇的积累,诱使细胞的通透性发生变化,膜渗漏细胞结构被破坏,即而造成真菌死亡。在唑类抗真菌药物中对值得注意的是Fluconazole,它是根据咪唑类抗真菌药物效关系研究结果,以三氮唑替换咪唑环后,得到的抗真菌药物。它与蛋白结合率较低,且生物利用度高并具有穿透中枢的特点。Fluconazole对SO2NHNH2N N新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。

其它抗真菌药物主要有萘替芬(Naftifine)具有较高的抗真菌活性和特比萘芬(Terbinafins)和布替萘芬(Butenafine)。